Propriedades farmacológicas Farmacodinâmica Derivado da diidropiridina – bloqueador “lento” dos canais de cálcio II geração, tem ação antianginosa e hipotensora. Comunicando-se com o receptor de diidropiridina, bloqueia os canais de cálcio e reduz a passagem transmembrana de íons de cálcio para dentro da célula (principalmente nas células do músculo liso vascular do que nos miócitos cardíacos). O efeito antianginoso é devido à expansão das artérias e arteríolas coronárias e periféricas: a angina reduz a gravidade da isquemia miocárdica; expandindo arteríolas periféricas, diminui a resistência vascular periférica total, diminui a pré-carga no coração, reduzindo a demanda de oxigênio do miocárdio. A expansão das principais artérias coronárias e arteríolas nas áreas miocárdicas inalteradas e isquêmicas aumenta o fornecimento de oxigênio ao miocárdio (especialmente na angina vasoespástica); Previne o desenvolvimento de constrição das artérias coronárias (incluindo as causadas pelo tabagismo). Em pacientes com angina dose única diária aumenta a atividade física em tempo de execução retarda o desenvolvimento de angina e depressão do segmento ST ‘isquêmica’, reduz a freqüência de ataques de angina e consumo de nitroglicerina. Tem um efeito hipotensor longo dependente da dose. A ação anti-hipertensiva deve-se a um efeito vasodilatador direto sobre a musculatura lisa dos vasos sanguíneos. “). Não causa um declínio acentuado na pressão arterial, reduz a tolerância ao exercício, a fração de ejeção do ventrículo esquerdo. Reduz o grau de hipertrofia ventricular esquerda, tem efeito anti-aterosclerótico e cardioprotetor na doença isquêmica do coração (DIC). Nenhum efeito na contratilidade miocárdica e na condutividade do álcool musculação, não causa aumento reflexo da frequência cardíaca (FC), inibe a agregação plaquetária, aumenta a taxa de filtração glomerular, tem um efeito natriurético fraco. Na nefropatia diabética não aumenta a gravidade da microalbuminúria. Não tem efeitos adversos no metabolismo lipídico e no plasma sanguíneo. Tempo de início do efeito – 2-4 horas de duração do efeito de 24 horas. Na nefropatia diabética não aumenta a gravidade da microalbuminúria. Não tem efeitos adversos no metabolismo lipídico e no plasma sanguíneo. Tempo de início do efeito – 2-4 horas de duração do efeito de 24 horas. Na nefropatia diabética não aumenta a gravidade da microalbuminúria. Não tem efeitos adversos no metabolismo lipídico e no plasma sanguíneo. Tempo de início do efeito – 2-4 horas de duração do efeito de 24 horas. 

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Farmacocinética 

Após administração oral de proviron, a dosagem de proviron é absorvida lentamente pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta média de 64%, a concentração máxima no soro é observada após 6-9 horas. A concentração de equilíbrio estável é alcançada após 7 dias de tratamento. Os alimentos não afetam a absorção da dosagem de proviron. O volume médio de distribuição é de 21 l/kg de peso corporal, indicando que a maior parte da droga está nos tecidos e relativamente menor – no sangue. A maior parte do fármaco presente no sangue (95%), liga-se às proteínas plasmáticas. A dosagem de proviron sofre um metabolismo lento, mas extenso (90%) no fígado em metabólitos inativos, tem o efeito de “primeira passagem” pelo fígado. Os metabólitos não possuem atividade farmacológica significativa. Após uma meia-vida oral única (T  _1/2 ) varia de 31 a 48 horas ao reatribuir o T  _1/2  de cerca de 45 horas. Cerca de 60% de uma dose oral é excretada na urina principalmente como metabólitos, 10% inalterados e 20-25% nas fezes e no leite materno. dosagem de proviron A depuração total é de 0,116 ml/seg/kg (7 ml/min/kg e 0,42 L/h/kg). Em pacientes mais velhos (acima de 65 anos), a dosagem de proviron retardou a eliminação (T  _1/2  65ch) em comparação com pacientes jovens, mas a diferença não tem significado clínico. Pacientes com insuficiência hepática elongação presumida T  _1/2  e atribuição prolongada de acúmulo de droga serão maiores no corpo (T  _1/2 a 60 horas). A insuficiência renal não tem efeito significativo na cinética da dosagem de proviron. A droga atravessa a barreira hematoencefálica. Quando a hemodiálise não é removida. 

Indicações

Hipertensão arterial  (monoterapia ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos). Angina, angina vasoespástica (angina de Prinzmetal)

Contra-indicações

Hipersensibilidade à dosagem de proviron e outros derivados de diidropiridina; – hipotensão grave; – colapso, choque cardiogênico, – angina instável (exceto angina de Prinzmetal) – gravidez e lactação; – idade de 18 anos (eficácia e segurança foram estabelecidas). Com cautela:  disfunção hepática, síndrome do nódulo sinusal (bradicardia, taquicardia), descompensação da insuficiência cardíaca crônica, grau leve ou moderado de hipotensão, estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, infarto agudo do miocárdio (e por 1 mês após), diabetes mellitus , perfil lipídico, velhice. 

Dosagem e Administração

Ciclo de Proviron – a dose inicial para o tratamento  da hipertensão e angina  é de 5 mg 1 vez ao dia. A dose pode ser aumentada para um máximo de 10 mg uma vez por dia. Quando a dose de manutenção da hipertensão pode ser de 5 mg por dia. Na angina pectoris e na angina vasoespástica – Dose de 5 – 10 mg por dia. Pacientes magros, pacientes com baixa estatura, pacientes idosos, pacientes com função hepática prejudicada como agente hipotensor administrado em uma dose inicial de 2,5 mg; como agentes anti-anginosos -. 5 mg não requer alteração da dose com administração concomitante com diuréticos tiazídicos, betabloqueadores e inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA). Não é necessária modificação da dose em pacientes com insuficiência renal. É improvável que a dosagem de Proviron se torne a droga principal durante o curso. Não contém propriedades anabólicas. Portanto, seria de pouca utilidade um provocador solo para construir massa muscular. No entanto, pode se tornar uma preparação adicional para os esteróides básicos. Aumenta o nível de testosterona biodisponível, que chega a 90%, e também melhora a função erétil. Portanto, ele pode dar ao atleta outras vantagens. A combinação correta com outros esteróides pode ajudar a maioria dos atletas a ganhar mais massa muscular. Ele pode realmente ajudá-lo no meio do ciclo. Haverá um estágio em que seu corpo não poderá progredir e todos os seus resultados ficarão estagnados.

Efeitos colaterais

Por parte do sistema cardiovascular:  frequência cardíaca, falta de ar, redução acentuada da pressão arterial, desmaios, vasculite, edema (inchaço dos tornozelos e pés), “marés” de sangue para o rosto, raramente – arritmias (bradicardia, taquicardia ventricular, flutter atrial), dor no peito, hipotensão ortostática, muito raramente – o desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, arritmia, enxaqueca. Da parte do sistema nervoso central:  dor de cabeça, tontura, fadiga, sonolência, alterações de humor, convulsões, raras – perda de consciência, hipoestesia, nervosismo , parestesia, tremor, vertigem, fadiga, mal-estar, insônia, depressão, sonhos anormais, raramente -ataksiya, apatia, agitação, amnésia. Do sistema digestivo: náuseas, vômitos, dor epigástrica, raramente – aumento do nível de transaminases “hepáticas” e icterícia (causada por colestase), pancreatite, boca seca, flatulência, hiperplasia gengival, constipação ou diarreia, raramente – gastrite, aumento do apetite, anorexia, hiperbilirrubinemia. Do sistema urogenital:  raro – polaquiúria, tenesmo, noctúria, disfunção sexual (incluindo potência reduzida); muito raramente – disúria, poliúria. Para a pele:  muito raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, púrpura, descoloração da pele. Reacções alérgicas:  comichão, erupção cutânea (incluindo erupção cutânea eritematosa, maculopapular, urticária), angioedema. Com o sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrose, mialgia (com uso prolongado); muito raramente – miastenia gravis. O outro:  raramente – ginecomastia, poliurikemiya, aumento/diminuição do peso corporal, trombocitopenia, leucopenia, hiperglicemia, deficiência visual, diplopia, conjuntivite, dor nos olhos, zumbido, dor nas costas, dispneia, epistaxe, aumento da sudorese, sede; raramente suor frio e pegajoso, tosse, rinite, parosmiya, perturbação do paladar, perturbação da acomodação, xeroftalmia. 

Overdose 

Sintomas:  redução acentuada da pressão arterial, taquicardia, vasodilatação periférica excessiva  . diurese. Para restaurar o tônus ​​vascular – uso de vasopressores (na ausência de contra-indicações ao seu uso); para eliminar os efeitos do bloqueio dos canais de cálcio – gluconato de cálcio intravenoso. A hemodiálise não é eficaz. 

Interações com outras drogas

Os inibidores da oxidação microssomal aumentam a concentração da dosagem de proviron no plasma, aumentando o risco de efeitos colaterais, e os indutores das enzimas hepáticas microssomais diminuem. Efeito anti-hipertensivo de enfraquecimento de drogas anti-inflamatórias não esteróides, especialmente indometacina (retenção de sódio e síntese de bloqueio renal de prostaglandinas), estrogênios alfa (retenção de sódio), simpaticomiméticos. Diuréticos tiazídicos e de “alça”, betabloqueadores, verapamil, inibidores da ECA e nitratos aumentam os efeitos antianginosos e anti-hipertensivos. Amiodarona, quinidina, alfa 1-bloqueadores, antipsicóticos (neurolépticos) e bloqueadores “lentos” dos canais de cálcio podem aumentar o efeito hipotensor. Não tem efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da digoxina e da varfarina. a cimetidina não afetou a farmacocinética do metabolismo rápido da dosagem de proviron. em uma aplicação conjunta com drogas de lítio pode aumentar as manifestações de neurotoxicidade (náuseas, vômitos, diarréia, ataxia, tremores, ruídos nos ouvidos). cálcio pode reduzir o efeito dos bloqueadores de canais de cálcio “lentos”. procainamida, quinidina e outras drogas que causam prolongamento do intervalo QT, reforçam o efeito inotrópico negativo e podem aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT. O sumo de toranja pode reduzir as concentrações de dosagem de proviron no plasma sanguíneo, no entanto, esta diminuição é tão pequena que não altera significativamente o efeito da dosagem de proviron. quinidina e outras drogas que causam prolongamento do intervalo QT, reforçam o efeito inotrópico negativo e podem aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT. O sumo de toranja pode reduzir as concentrações de dosagem de proviron no plasma sanguíneo, no entanto, esta diminuição é tão pequena que não altera significativamente o efeito da dosagem de proviron. quinidina e outras drogas que causam prolongamento do intervalo QT, reforçam o efeito inotrópico negativo e podem aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT. O sumo de toranja pode reduzir as concentrações de dosagem de proviron no plasma sanguíneo, no entanto, esta diminuição é tão pequena que não altera significativamente o efeito da dosagem de proviron. 

Cuidados

Durante o tratamento requer monitoramento do peso corporal e ingestão de sódio, a nomeação de uma dieta adequada. É necessário manter a higiene dental e visitas frequentes ao dentista (para evitar dores, sangramentos e hiperplasia gengival). O regime de dosagem para idosos é o mesmo para pacientes de outras faixas etárias. Ao aumentar a dose deve ser cuidadosamente monitorado para pacientes idosos. Apesar da falta de bloqueadores “lentos” da síndrome do cálcio, os canais “cancelam” antes do término do tratamento, recomenda-se uma redução gradual da dose. A dosagem de proviron não tem efeito sobre as concentrações plasmáticas de K  ⁺  , glicose, triglicerídeos, colesterol total, LDL, ácido úrico, creatinina, ácido úrico e nitrogênio. Efeitos sobre a capacidade de dirigir um carro e mecanismos Não houve relatos sobre o efeito da dosagem de proviron na condução ou uso de máquinas. No entanto, alguns pacientes de vácuo musculação no início do tratamento preferencialmente pode ocorrer sonolência e tontura. Se isso acontecer, o paciente deve tomar precauções especiais ao dirigir e operar máquinas.