O efeito anti-hipertensivo é o cipionato de testosterona também devido à diminuição da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) (não se correlaciona diretamente com alterações na atividade da renina no plasma sanguíneo).
A ação hipotensiva sustentável se desenvolve após 1-2 semanas de administração regular do medicamento e, em alguns casos, após 4 semanas, um efeito estável observado após 1-2 meses.
ao reduzir a demanda miocárdica de oxigênio (desaceleração da frequência cardíaca (FC), redução da pré-carga e pós-carga), nebivolol Reduz o número e a gravidade dos ataques de angina e aumenta a tolerância ao exercício. O efeito antiarrítmico é devido à inibição do automatismo patológico do coração (incluindo foco patológico) e desaceleração da condução atrioventricular.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, ocorre rápida absorção de ambos os enantiômeros. A ingestão de alimentos não afeta a absorção, portanto, o nebivolol pode ser tomado independentemente das refeições. A biodisponibilidade do nebivolol administrado por via oral é em média 12% em pacientes com metabolismo e é quase completa. Em pacientes com metabolismo .

Distribuição

O plasma preferencialmente ambos os enantiômeros associados à albumina. A ligação às proteínas plasmáticas é para o D-nebivolol 98,1%, para o L-nebivolol – 97,9% .

A excreção do nebivolol é metabolizada por hidroxilação alicíclica e aromática, N-desalquilação parcial. Os derivados hidroxi e amino resultantes são conjugados com ácido glucurônico e excretados na forma de O- e N-glicuronídeos, rins (38%) através dos intestinos (48%). T1 / 2 em pacientes com metabolismo hidroxi-metabólitos 24 horas, enantiômeros de nebivolol 10 horas; pacientes com metabolismo: 48 horas, nebivolol enantiômeros 30 – 50 horas excreção por cipionato de testosterona nos rins inalterado nebivolol é inferior a 0,5% da dose ingerida.

Indicações de uso:

• hipertensão arterial;
• Doença cardíaca coronária: prevenção de ataques de angina de peito;
• Insuficiência cardíaca crônica (em terapia combinada).
  

  Contra-indicações:

• Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos componentes do produto;
• insuficiência cardíaca congestiva;
• Descompensação da insuficiência cardíaca crônica (necessitando de drogas intravenosas com efeito inotrópico);
• hipotensão grave (pressão arterial sistólica inferior a 90 mm Hg);
• síndrome do seio doente, incluindo bloqueio do seio;
• bloqueio atrioventricular grau II e III (sem marcapasso);
• bradicardia (frequência cardíaca inferior a 60 batimentos/min.):
• choque cardiogênico;
• feocromocitoma (sem uso simultâneo de alfabloqueadores);
• acidose metabólica;
• função hepática grave;
• broncoespasmo e asma brônquica na história;
• doença vascular periférica obliterante pesada (claudicação, síndrome de Raynauda);
• miastenia grave;
• depressão;
• intolerância à lactose, deficiência de lactase e síndrome de má absorção de glicose-galactose;
• idade de 18 anos (eficácia e segurança não foram estudadas nesta faixa etária).

Com cuidado

• insuficiência renal;
• diabetes;
• hipertireoidismo;
• doenças alérgicas, psoríase;
• doença de obstrução pulmonar crônica;
• bloqueio atrioventricular de I grau;
• angina de Prinzmetal;
• idade superior a 75 anos.
  

  Gravidez e amamentação

  Na gravidez, o medicamento Nebilet é prescrito apenas para indicações vitais, onde os benefícios para a mãe superam o risco potencial para o feto ou recém-nascido (em conexão com o possível desenvolvimento do feto e bradicardia do recém-nascido. Hipotensão, hipoglicemia). Se o tratamento com for necessário, é necessário realizar o monitoramento do fluxo sanguíneo útero-placentário e do crescimento fetal. O tratamento deve ser interrompido por 48-72 horas antes do parto. Nos casos em que isso não for possível, é necessário estabelecer um acompanhamento rigoroso do recém-nascido por 48-72 horas após o parto.

  Dosagem e Administração:

  Cipionato de testosterona é tomado por via oral, uma vez ao dia, de preferência no mesmo horário, independentemente das refeições, bebendo bastante líquido.
  A dose média diária para o tratamento de hipertensão e doença cardíaca coronária é de 2,5-5 mg de droga (1 / 2-1 guia).
  doentes com insuficiência renal e em doentes com mais de 65 anos, a dose inicial recomendada é de meio comprimido (2,5 mg) por dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para um máximo de 10 mg (2 comprimidos de 5 mg por dose). O tratamento da insuficiência cardíaca crônica deve começar com um aumento lento da dose até a dose de manutenção ideal individual.A seleção da dose no início do tratamento deve ser implementada da seguinte forma: mantendo os mesmos intervalos de uma a duas semanas, com foco na portabilidade das doses do paciente: a dose é de 1,25 mg do medicamento Nebilet  (1/4 comprimido de 5 mg) 1 vezes ao dia, inicialmente pode ser aumentado para 2,5 – 5 mg uma vez ao dia formulação Nebilet  (1/2 comprimido de 5 mg comprimido ou 1) e depois 10 mg (2 comprimidos de 5 mg), 1 vez por dia. A dose diária máxima é de 10 mg 1 vez por dia. no início do tratamento e a cada aumento de dose o paciente deve ficar pelo menos 2 horas sob supervisão médica, para garantir que o quadro clínico seja estável (especialmente: pressão arterial, frequência cardíaca, distúrbios de condução bem como piora dos sintomas de doenças cardíacas crônicas). falha).Para dividir o comprimido, coloque um entalhe cruciforme de superfície plana e sólida para cima, pressione o comprimido para baixo com os dois dedos indicadores.